Kaupallisella nimellä GSK189254 tunnettu lääke on selektiivinen H3-reseptorin käänteinen agonisti.

Marraskuussa 2006 GlaxoSmithKline käynnisti tutkimuksen, jonka tavoitteena oli selvittää lääkkeen tehoa ja turvallisuutta narkolepsiapotilaiden hoidossa. Tutkimus keskeytettiin syyskuussa 2009. Toukokuussa 2009 julkaistussa tutkimusartikkelissa todetaan, että toteutetut kaksoissokkotutkimukset puhuvat sen puolesta, että GSK189254 saattaa olla tehokas lääke narkolepsian hoitoon.

Tuorein lääkkeeseen liittyvä patentti on myönnetty GlaxoSmithKlinelle 12.5.2010. Patentti tullaan kuuluttamaan lainvoimaiseksi Suomessa 31.8.2010. Patenttihakemus on jätetty käsiteltäväksi 4.7.2006.

Lähteet:

Br J Pharmacol: “Differential effects of acute and repeat dosing with the H3 antagonist GSK189254 on the sleep-wake cycle and narcoleptic episodes in Ox-/- mice.”
URL: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19413575

GlaxoSmithKline: “Protocol Summary for H3A106104. An Open Label, Dose Escalation Study With A Double Blind Randomised Placebo Controlled Withdrawal To Examine The Effects Of The Histamine H3 Antagonist GSK189254 In Patients With Narcolepsy.”
URL: http://www.gsk-clinicalstudyregister.com/protocol_detail.jsp?protocolId=H3A106104&studyId=166696B7-74D4-4EAA-B0D0-1C0ED959660B&compound=GSK189254&type=Compound&letterrange=G-K

ClinicalTrials.gov: “Effectiveness Of The Drug GSK189254 In Treating Patients With Narcolepsy”
URL: http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00366080

Patentti EP 1899350: “PYRAZOLO [3 , 4-D]AZEPINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 ANTAGONISTS”

Lääkeyhtiön vuosina 1993 – 1996 tekemät tutkimukset osoittivat, ettei paroksetiini-nimisestä mielialalääkkeestä ollut sen vakavista sivuvaikutuksista huolimatta todistettua hyötyä lasten tai nuorten hoidossa. Tutkimuksissa käytetty lumelääke, joka sisälsi pelkkää sokeria, todettiin vaikutuksiltaan jopa tehokkaammaksi kuin paroksetiini.

Lääkettä valmistanut GlaxoSmithKline kielsi työntekijöitään olemaan kertomatta tutkimustuloksista julkisuuteen. Yhtiön sisäisessä ohjeessa kieltoa perusteltiin työntekijöille “kaupallisten vahinkojen minimoimisella”. Kiellon ansiosta yhtiö pystyi jatkamaan tehottoman, mutta vakavia sivuvaikutuksia aiheuttavan lääkkeen myyntiä lapsille ja nuorille. Vasta vuonna 2003 Britannian lääkeviranomainen MHRA sai tiedon tutkimustuloksista, ja ohjeisti lääkäreitä, ettei heidän tule määrätä paroksetiinia alle 18-vuotiaille. Useat valtiot, mukaanlukien Yhdysvallat, Ranska ja Irlanti seurasivat nopeasti perässä ja kielsivät GlaxoSmithKlinen valmistaman lääkkeen alle 18-vuotiailta.

Mikä paroksetiini?

Paroksetiini on niin sanottu selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä eli SSRI, jota käytetään muun muassa masennuksen, sosiaalisten tilanteiden pelon ja paniikkihäiriön hoitoon. Euroopassa paroksetiinia myydään kauppanimellä Seroxat.

Paroksetiini aiheuttaa sekä fyysistä että psyykkistä riippuvuutta. Kuopion yliopiston vuonna 2006 julkaisemassa tutkimuksessa SSRI-lääkkeiden todettiin lisäävän itsemurhayrityksiä jopa 40 prosentilla. SSRI-lääkeaineista erityisesti paroksetiinin todettiin lisäävän kuoleman riskiä 10 – 19 -vuotiailla nuorilla. SSRI-lääkkeitä määrätään kuitenkin potilaille, koska niistä katsotaan olevan enemmän hyötyä sairauden hoidossa kuin mahdollisista sivuvaikutuksista on haittaa. Suomessa Seroxatia ei nykyisin suositella käytettäväksi alle 18-vuotiaiden lasten hoidossa.

Seroxat-lääkkeen käyttöohjeet kertovat sen haittavaikutuksista alle 18-vuotiailla:

“Seroxatia ei pitäisi antaa lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille. Lisäksi alle 18-vuotiailla potilailla on suurempi haittavaikutusten, kuten itsemurhayritysten, itsemurha-ajatusten sekä vihamielisyyden riski (pääasiassa aggressiivisuutta, vastustavaa käyttäytymistä ja vihaa), kun he käyttävät Seroxatia. Jos lääkärisi on määrännyt Sinulle (tai lapsellesi) Seroxatia ja haluat keskustella lääkkeen käytöstä, palaa lääkärisi luo. Ota yhteys lääkäriin, jos jokin mainituista oireista kehittyy tai pahenee, kun käytät (tai lapsesi käyttää) Seroxatia. Seroxatin pitkän aikavälin turvallisuutta koskevia vaikutuksia kasvuun, kypsymiseen sekä kognitiiviseen kehitykseen ja käyttäytymisen kehitykseen tässä ikäryhmässä ei ole vielä osoitettu.”

“Tutkittaessa Seroxatia alle 18-vuotiailla yleisiä haittavaikutuksia, joita oli alle yhdellä kymmenestä lapsesta/nuoresta, olivat: itsemurha-ajatusten ja –yritysten lisääntyminen, itsensä tahallinen vahingoittaminen, vihamielinen, aggressiivinen tai epäystävällinen käytös, ruokahaluttomuus, vapina, poikkeava hikoilu, hyperaktiivisuus, levottomuus, tunnetilojen muutokset (mukaan lukien itkeminen ja mielialanvaihtelut). Näissä tutkimuksissa todettiin myös, että lapset ja nuoret, jotka saivat sokeritabletteja (lumelääkettä) Seroxatin asemesta, saivat samoja oireita, joskin harvemmin.”

Lähteet

Canadian Medical Association: “Drug company experts advised staff to withhold data about SSRI use in children”. URL: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC343848/

Archives of General Psychiatry: “Antidepressants and the Risk of Suicide, Attempted Suicide, and Overall Mortality in a Nationwide Cohort.” URL: http://archpsyc.ama-assn.org/cgi/content/full/63/12/1358

Euroopan komissio on lokakuussa myöntänyt kananmunattomalle, elohopeattomalle ja tehosteaineettomalle Celvapan-sikainfluenssarokotteelle myyntiluvan koko EU:n alueella.

Celvapan-rokote antaa EU:n lääkeviraston mukaan vähintään 70 %:n suojan sikainfluenssaa vastaan. Rokotuskertoja tarvitaan kuitenkin kaksi, koska rokote ei sisällä tehosteainetta eli adjuvanttia. Celvapan ei sisällä myöskään kiisteltyä elohopeayhdistettä, tiomersaalia.

Suomi on tehnyt taloudellisesti merkittävän sopimuksen GlaxoSmithKline-lääkeyhtiön kanssa Pandemrix-sikainfluenssarokotteen toimittamisesta suomalaisille. Celvapania puolestaan valmistaa itävaltalainen lääkevalmistaja Baxter, jonka kanssa Suomella ei ole rokotesopimusta.

Suunnitelman mukaan ainoa laatupainotettujen elinvuosien laatukriteeri on yksilön yhteiskunnallinen lisäarvo. Esimerkkeinä yksilön yhteiskunnallisesta lisäarvosta dokumentti mainitsee erityisesti yksilön tulevan veronmaksukyvyn ja immateriaaliset tuotokset, kuten taideteokset.

Sosiaali- ja terveysministeriön mukaan tällaisessa ajattelumallissa “aiemmin terveen lapsen kuoleman estämisen arvo korostuu suhteessa vaikkapa jo ennestään vaikean kroonisen sairauden vaivaamaan vanhukseen, jolla jäljellä olevien elinvuosien määrä joka tapauksessa olisi selvästi vähäisempi.”

Ministeriö toteaa, että elämänlaadun arvottaminen ei kuitenkaan ole yksiselitteistä ja tämän mallin käyttö voidaan myös kokea epäoikeudenmukaiseksi.

Lähde: Sosiaali- ja terveysministeriö: Kansallinen varautumissuunnitelma influenssapandemiaa varten. Kansallisen pandemiavarautumisen työryhmän ehdotus. Helsinki, 2006.

Lääkevirasto ei ole kuitenkaan huolissaan puutteellisista etukäteistiedoista. Viraston mukaan rokotteen turvallinen käyttö mahdollistetaan siten, että “Pandemrixiä valmistava yhtiö kerää tietoja rokotteen turvallisuudesta sen käytön aikana”.

Lääkeviraston lausunnon mukaan käytön aikana kerättäviin tietoihin sisältyvät tiedot rokotteen “sivuvaikutuksista ja turvallisuudesta vanhuksilla, raskaana olevilla naisilla, vakavasti sairailla potilalla ja ihmisillä, joiden puolustusjärjestelmässä on ongelmia”.

Tavallisesti lääkkeelle ei saa myöntää myyntilupaa EU:ssa, mikäli sen vaikutuksista ihmisten terveyteen ei ole saatavilla riittävästi tietoa. Pandemrix-rokottelle myyntilupa myönnettiin ns. poikkeuksellisissa olosuhteissa.

Lähde: Euroopan lääkevirasto: Pandemrix, julkinen EPAR-yhteenveto (EMEA/540835/2009)

Marraskuussa 2007 Yhdysvaltain kongressin perustama tutkintalautakunta julkaisi raportin, josta ilmeni että GlaxoSmithKline oli painostanut Pohjois-Carolinan yliopiston professori John Busea olemaan vaiti yhtiön valmistaman diabeteslääke Avandian yhteyksistä sydänkohtauksiin ja -kuolemiin.

Tutkintalautakunnan selvityksen mukaan GlaxoSmithKline toimi törkeästi yrittäessään saada professorin vaikenemaan lääkkeen riskeistä. Lautakunnan arvion mukaan Avandia aiheutti noin 83 000 sydänkohtausta, joista ainakin osa olisi voitu välttää, mikäli lääkkeen riskit olisivat olleet yleisesti tiedossa. New England Journal of Medicine kertoi myöhemmin vuonna 2007 kymmenten eri tutkimusten osoittavan, että Avandia lisää sydänkuolleisuuden riskiä 64 prosenttia ja sydänkohtausten riskiä 43 prosenttia.

Kuka John Buse?

John Buse on diabetekseen erikoistunut Pohjois-Carolinan yliopistossa työskentelevä lääketieteen professori, joka puhui diabeteksen lääkehoidosta vuonna 1999 järjestetyssä tiedetapaamisessa. Tapaamisen yhteydessä pitämässään puheessaan hän mainitsi diabeteslääke Avandialla olevan mahdollisesti niin sanottuja kardiovaskulaarisia riskejä.

GlaxoSmithKline painosti professoria vaikenemaan

Yhdysvaltain kongressin tutkintalautakunta kertoo raportissaan, kuinka GlaxoSmithKline teki puheen jälkeen Busesta valituksen tämä esimiehelle ja uhkasi haastaa hänet oikeuteen.

Tutkintalautakunnan raportista ilmenee, että GlaxoSmithKline painosti Busea allekirjoittamaan dokumentin, jonka mukaan hän ei ole enää huolissaan Avandian aiheuttamista kardiovaskulaarisista riskeistä. Lautakunnan raportin perusteella yksi painostajista oli GlaxoSmithKlinen pääjohtaja Jean-Pierre Garnier.

Kun Buse oli saatu painostettua allekirjoittamaan dokumentti, GlaxoSmithKlinen tarkoitus oli käyttää dokumenttia sijoittajien luottamuksen palauttamiseksi.

Professori kertoi painostuksesta kollegalleen

Vaikka Buse allekirjoitti dokumentin, jossa hän julkisesti vakuutti Avandian olevan täysin turvallinen, hän oli itse edelleen huolissaan sen mahdollisista riskeistä. Vuotta myöhemmin Buse selitti yksityisessä sähköpostiviestissä eräälle kollegalleen GlaxoSmithKlinen kanssa sattunutta tapausta seuraavasti:

“Yhtiön johto otti yhteyttä esimieheeni ja viikon aikana sattuneiden lyhyiden ja rumien sananvaihtojen seurauksena minun piti allekirjoittaa joitakin oikeudellisia dokumentteja, joissa sitoudun olemaan puhumatta enempää tästä asiasta julkisuudessa.”

Lähteet

United States Congressional committee: “Committee staff report to the chairman and ranking member. Committee on Finance United States Senate. The intimidation of Dr John Buse and the diabetes drug Avandia.” . URL: http://www.senate.gov/~finance/press/Bpress/2007press/prb111507a.pdf

AP/Reuters/YLE Uutiset/YLE Terveys: “Avandia-diabeteslääkkeellä todettu haittavaikutuksia”. URL: http://yle.fi/vintti/yle.fi/genreportaalit/portaali-219.html?genre=terveys&osannimi=terveys_uutiset&jutunid=8725

Health Protection Agencyn laatima luottamuksellinen kirje oli osoitettu neurologian erikoislääkäreille, mutta se päätyi The Mail -lehden toimittajien haltuun viime sunnuntaina. Kirjeessä neuvotaan lääkäreitä olemaan valmiudessa siltä varalta, että uusi sikainfluenssarokote aiheuttaa rokotettaville ihmisille Guillain-Barrén oireyhtymän.

Guillain-Barrén oireyhtymä on ääreishermostoa vaurioittava äkillinen autoimmuunisairaus, joka johtaa yleensä potilaan väliaikaiseen halvaantumiseen. Sairauden oireita ovat raajojen puutuminen, lihastoiminnan heikkeneminen, kipu, verenpaineen ja sydämensykkeen muutokset sekä virtsaamis- ja ulostamishäiriöt.

Suomessa Guillain-Barrén oireyhtymä todetaan vuosittain noin 50 – 100 ihmisellä. Noin 80 prosenttia sairastuneista paranee täysin, 5 – 10 prosentille jää sairaudesta pysyvä haitta ja noin 4 prosenttia oireyhtymään sairastuneista menehtyy.

Lähde: The Mail: Swine flu jab link to killer nerve disease

Näin peset kätesi oikein

1. Ota käsistä pois sormukset, korut ja kellot.
2. Kastele kätesi lämpimällä vedellä ja levitä niihin pesunestettä. Älä käytä palasaippuaa.
3. Pese pesunesteellä erityisesti peukalosi, kämmenselkäsi, sormiesi välit, sormenpääsi ja kynsiesi alustat. Pese kätesi aina kyynärtaipeeseen asti.
4. Lopuksi huuhtele kätesi hyvin lämpimän veden alla ja kuivaa kertakäyttöiseen pyyhkeeseen. Älä koske hanaan paljain käsin, vaan sulje se pyyhettä käyttäen.

Vinkkejä parempaan käsihygieniaan

• Pidä kyntesi lyhyinä ja kynsinauhat terveinä
• Älä käytä käsissäsi koruja, sormuksia tai kelloa
• Huolehdi käsiesi ihosta esimerkiksi käyttämällä kosteuttavaa käsivoidetta
• Älä käytä kynsilakkaa, koska sen aiheuttama epätasainen pinta kerää mikrobeja ja vaikeuttaa käsien puhdistamista
• Vältä koskettamasta käsilläsi silmiäsi, suutasi tai nenääsi
• Valmistaessasi ruokaa, vältä koskettamasta kuumennettuun ruokaan edes pestyillä käsillä. Vältä myös koskettamasta sellaiseen ruokaan, jonka syöt kylmänä. Käsien pesu tai desifiointi ei koskaan poista täydellisesti kaikkia bakteereja.

Käsienpesun sijasta voit puhdistaa kätesi alkoholipohjaista käsidesiä käyttämällä.

Käsidesin käyttö

• Annostele käsidesiä runsaasti kuivalle kämmenellesi.
• Upota sormenpääsi kämmenelle ottamaasi käsidesiin, ja tee sama toisen käden sormenpäille.
• Levitä käsidesiä huolellisesti käsiisi, myös peukaloihin, kämmenselkiin, sormien väliin, sormepäihin ja kynsienalusiin.
• Hiero käsiä kunnes ne ovat täysin kuivat.

Käsidesiä käytettäessä käsiä ei pestä, mikäli ne eivät ole näkyvästi tai tuntuvasti likaiset. Jos pesu on kuitenkin välttämätöntä, silloin käytetään pesunestettä joka ei sisällä desinfioivia aineita.